抗肿瘤药物治疗前列腺癌，是近几年才受到重视的，这主要是因为前列腺癌中约20%～30%不依赖雄激素，故有非特异性治疗的必要性。化疗主要适合以下病人：
1.晚期转移性前列腺癌，经内分泌治疗或放射治疗失败后，可采用化疗。
2.化疗作为前列腺癌治疗方案的一个组成部分，在应用手术或放疗去除局部病灶后，通过化疗消灭潜在的、目前尚无法探测的小病灶。
研究表明，转移性前列腺癌用内分泌治疗后病情仍进行性加重者，使用化疗药物后，无论客观指标还是主观症状都可明显改善。单纯化疗虽不能治愈原发病灶，但可延长病人术后生存期，有效率为20%～40%。
化疗作为一种治疗手段，虽对于前列腺癌的治疗没有内分泌疗法及放疗效果好，但作为辅助性治疗往往可以起到内分泌治疗及放疗无法替代的效果。
在前列腺癌化疗的用药方面，单药和联合用药之间效果并无明显差别。前列腺癌中以前列腺小细胞癌对化疗最为敏感，前列腺小细胞癌易于早期发生内脏器官的转移，血清PSA、PAP偏低，而CEA相对升高，应用化疗药物后可见转移病灶消失。
前列腺癌最敏感的化疗药物为环磷酰胺(CTX)，其他化疗药物还有顺铂(PDD)、5-氟尿嘧啶( 5-FU)、阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。其中磷酸雌二醇氮芥为雌激素与细胞毒药物的化学结合物，能将细胞毒药物选择性地聚集在前列腺内以破坏癌细胞。在内分泌治疗失败的病例中，应用雌二醇氮芥治疗，其疗效相当于或略优于一般化疗药物，而毒性作用却大为降低。
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